阿帕替尼(Apatinib)
简介
阿帕替尼为一种小分子血管内皮细胞生长因子受体2(VEGFR-2)酪氨酸激酶抑制剂,可抑制肿瘤血管生成。
背景
阿帕替尼适用于既往至少接受过2种系统化疗后进展或复发的晚期胃腺癌或胃-食管结合部腺癌病人。单药用于既往接受过一线系统性治疗后失败或不可耐受的晚期肝细胞癌病人。阿帕替尼有0.425g、0.375g、0.25g规格的片剂。常见的不良反应有血压升高、蛋白尿、手足综合征、出血、心脏毒性、肝脏毒性等。
肺毒性
由阿帕替尼引起的肺毒性不良反应发生频率相对较少,目前基于文献报道的肺毒性包括间质性肺炎、肺/肺泡/气道出血及胸膜和/或心包受累等。国外已报道两名食管癌晚期病人服用阿帕替尼后引起致命性咯血的案例。
损伤机制
阿帕替尼导致肺损伤的机制目前未明,大多基于个案报道,尚无相关损伤机制研究。
用药结果和药物管理
对于阿帕替尼引起肺损伤的处置尚不明确。然而,医师应选择合适适应症的病人,对于中上段食管癌,特别是大血管、气管或支气管被肿瘤侵蚀,或食管气管瘘者,应慎用阿帕替尼,以降低致命性出血的风险;对于使用者应定期监测凝血功能,当病人出现吐血、咯血或黑便者应减量或停药。
参考文献
1. XU J, ZHANG Y, JIA R, et al. Anti-PD-1 Antibody SHR-1210 Combined with Apatinib for Advanced Hepatocellular Carcinoma, Gastric, or Esophagogastric Junction Cancer: An Open-label, Dose Escalation and Expansion Study[J]. Clin Cancer Res, 2019,25(2):515-523.
2. WANG W, ZHANG L, XIE Y, et al. Fatal hemoptysis in patients with advanced esophageal cancer treated with apatinib[J]. Onco Targets Ther, 2018,11:2565-2570.