阿昔替尼(Axitinib)

简介

阿昔替尼是一个多靶点的小分子抑制剂,用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌(RCC)的成人病人。


背景

阿昔替尼在治疗剂量下可以抑制酪氨酸激酶受体,包括血管内皮生长因子受体(VEGFR-1、VEGFR-2 和 VEGFR-3)。这些受体与病理性血管生成、肿瘤生长和癌症进展相关。阿昔替尼有1mg和5mg规格的片剂。常见的不良反应有高血压和高血压危象、动脉血栓栓塞事件、静脉血栓栓塞事件、出血、心力衰竭、胃肠穿孔和瘘管形成、甲状腺功能不全、蛋白尿、肝损伤等。


肺毒性

目前基于文献报道的肺毒性包括间质性/实质性肺炎、咯血、气胸、中央大气道(包括鼻咽)受累等。国外报道一例阿昔替尼引起气胸的案例中该病人X线检查显示左侧张力性气胸,CT 扫描显示左上叶前段内有双尖大疱和水泡、左侧小气胸、皮下气肿。


损伤机制

阿昔替尼导致肺损伤的机制目前未明尚不清楚。对于其诱发气胸的机制可能为阿昔替尼会导致肿瘤中心坏死,导致支气管气道和胸膜腔之间直接连通而引起气胸。


用药结果和药物管理

对于阿昔替尼使用出现肺毒性应停药并积极对症治疗。关于糖皮质激素治疗是否有效,目前尚无已发表的相关报道。


参考文献

1. SOCOLA F, LOAIZA-BONILLA A, BENEDETTO P. Axitinib Induced Recurrent Pneumothorax following Near-Complete Response of Renal Cell Carcinoma Lung Metastasis: An Unexpected Complication[J]. Case Rep Oncol Med, 2012,2012:390702.

2. RINI B I, MELICHAR B, UEDA T, et al. Axitinib with or without dose titration for first-line metastatic renal-cell carcinoma: a randomised double-blind phase 2 trial[J]. Lancet Oncol, 2013,14(12):1233-1242.