吉瑞替尼(Gilteritinib)

简介

吉瑞替尼是一种激酶抑制剂,用于治疗复发或难治性急性髓系白血病(AML)合并FLT3的成人病人。


背景

吉瑞替尼是FLT3酪氨酸激酶抑制剂,它能够对携带FLT3-ITD基因变异和FLT3酪氨酸激酶蛋白域基因变异的FLT3产生抑制作用。这两种常见的FLT3基因变异出现在大约三分之一的AML病人中。而且,吉瑞替尼还能够在AML细胞系中抑制AXL受体的活性。用法为每天口服一次,每次3粒共120mg。

吉瑞替尼最常见的副作用(≥20%)为肌痛/关节痛、转氨酶升高、疲劳、发热、非感染性腹泻、呼吸困难、水肿、皮疹、肺炎、恶心、口腔炎、咳嗽、头痛、低血压、头晕和呕吐。


肺毒性

吉瑞替尼美国的药品说明书显示,使用该药的病人中呼吸困难发生率为35%,咳嗽发生率为28%。≥3级呼吸困难的发生率为12%。


损伤机制

目前尚不明确。


用药结果和药物管理

若病人出现≥3级毒性,推荐暂停用药和降低剂量。


参考文献

1. Maldonado F, Limper A H, Cass A S. Pulmonary toxicity associated with antineoplastic therapy: Molecularly targeted agents. UpToDate